药理作用

本品为1998年4月美国首次上市的第1个口服抗阳萎药。许多研究业已证明，一氧化氮(NO)是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。本品为磷酸二酯酶(PDE)V选择性抑制剂，能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合，激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶，后者在Mn² 参与下，促使三磷酸鸟苷(GTP)变为环单磷酸鸟苷(cGMP)，cGMP激活蛋白激酶G(PKG)和小部分蛋白激酶A(PKA)，激活的PKG和PKA通过活化Ca² 泵使细胞内游离Ca² 水平降低，从而导致海绵体平滑肌松弛，动脉血流入，阴茎充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDE V，能使cGMP水解为GMP，阻断使阴茎勃起的NO-cGMP途径。本品为PDE V选择性抑制剂，能防止cGME的降解，从而能加强性兴奋的阴茎勃起反应。体外试验表明，本品对PDEV的选择性超过对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无作用，但在较高剂量时能抑制存在于视网膜内的PDEⅥ，影响视觉。